Haz
12
2020
Haber
FAVİPİRAVİR’İN KULLANAN VE KULLANACAK DOKTORLARIN BİLMESİ GEREKEN BAZI ÖZELLİKLERİ
- Biyoyararlanımı %97.6 dır (bakalım Türk malının biyoyararlanımı kaç olmuş)
- Tavsiye edilen dozda Cmax (doruk kan seviyesi) 51.5 ıg/ml
- İnsanlarda plazma proteinlerine bağlanma %54
- İlaç karaciğerde aldehid oksidaz ve kısmen ksantin oksidaz ile metabolize olur, inaktif metabolitleri (T-705M1) böbreklerle itrah olur
- Tekrarlanan dozlarda süre ve doza bağlı nonlinear farmakokinetik. Devamlı 7 gün tatbikte kan seviyesi düşer. Mesela 2. Gün halihazır kan seviyesi 46.1 ug/ml iken 4. Günde bu değer 25.9 ug/ml ye düşer.
- COVID-19 tedavisi için kesin tedavi dozu bilinmemektedir. Doz daha önce inflüenzada elde edilen verilere dayanmakta, doz bulma çalışmaları devam etmekte.
- Parasetamol dahil bir çok ilaçla ciddi şekilde etkileşmekte
- JAPONLARDA: İlk dozda: Cmax 36.24 ug/ml, tmax (serum doruk düzeyine erişme süresi) 0.5 saat, kan düzeyi eğri altında kalan alan (AUC) 215.05 ug xsaat/ml
- AMERİKALILARDA: Cmax 36.23 ug/ml, Tmax 0.5 saat, AUC 73.27 Ugxhr/ml
- EBOLALI hastalarda etki elde etmek için yüksek doz kullanılmakta ve ilacın kan düzeyleri beklenen seviyelerin altında çıkmakta. COVID-19 da nasıl?
- 400 mg tek doz gıdalarla beraber verildiğinde Cmax anlamlı azalır. Yüksek dozlarda veya tekrarlanan dozlarda aldehit oksidaz geriye dönüşmez olarak inhibe olur https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Favipiravir#section=Toxicity
- SORU: JAPONLARLA AMERİKALILAR ARASINDA BU KADAR BÜYÜK FARMAKOKİNETİK FARKLILIK FUJİ FİRMASI TARAFINDAN GÖSTERİLDİĞİNE GÖRE TÜRKLERDEKİ DURUM NEDİR? HANGİ BİLGİYE DAYANARAK DOZ AYARLAMASI YAPILACAKTIR?
YAN ETKİLER:
- Tek doz toksisite çalışmalarında fare ve sıçanlarda letal doz oral ve in 2000 mg üstü
- Köpek ve maymunlarda 1000 mg üstü
- Hayvan deneylerinde tekrarlanan dozlarda:
- Eritrosit sayısında azalma
- Karaciğer fonksiyonlarında artış: AST, ALT, total bilirubin artışı
- Hepatositlerde (karaciğer hücrelerinde) vakuolizasyon artışı
- TERATOJENİK ETKİ (hamilelikte ve hamile kalırken kullanıldığında bebeklerde sakat doğumlar)
- ERKEKLERDE TESTİSLERDE HARABİYET VE SPERM BOZUKLUKLARI
- İnsanlardaki toksik etkiler henüz tam olarak bilinmemektedir. Hamilelerde ve hamile kalmayı düşünenlerde kesinlikle kullanılmamalıdır
Daha fazla bilgi:
- https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5713175/
- https://www.drugbank.ca/drugs/DB12466
- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Favipiravir#section=Toxicity
- Prospektüs ekli dosyada
- Detaylı bilgi: http://www.klinikfarmakoloji.com/editorden/etkisi-supheli-teratojenik-baska-bir-covid-ilaci-favipiravir
ÖNEMLİ NOT: ATABAY İLAÇ FİRMASI TARAFINDAN FAVİCOVİR'İN BİYOEŞDEĞERLİK ÇALIŞMASI YAPILMIŞTIR. UMARIZ SONUÇLAR DETAYLI BİR ŞEKİLDE AÇIKLANIR.
https://www.smartpatients.com/trials/NCT04406194
Bioequivalence Study of Favipiravir 200 mg Film Tablet (ATABAY, Turkey) Under Fasting Conditions
İndirilebilir Dosyalar