TÜBİTAK TARAFINDAN SENTEZLENEN FAVİPİRAVİN (FAVİCOVİR)

Haber

 FAVİPİRAVİR’İN KULLANAN VE KULLANACAK DOKTORLARIN BİLMESİ GEREKEN BAZI ÖZELLİKLERİ

  1. Biyoyararlanımı %97.6 dır (bakalım Türk malının biyoyararlanımı kaç olmuş)
  2. Tavsiye edilen dozda Cmax (doruk kan seviyesi) 51.5 ıg/ml
  3. İnsanlarda plazma proteinlerine bağlanma %54
  4. İlaç karaciğerde aldehid oksidaz ve kısmen ksantin oksidaz ile metabolize olur, inaktif metabolitleri (T-705M1) böbreklerle itrah olur
  5. Tekrarlanan dozlarda süre ve doza bağlı nonlinear farmakokinetik. Devamlı 7 gün tatbikte kan seviyesi düşer. Mesela 2. Gün halihazır kan seviyesi 46.1 ug/ml iken 4. Günde bu değer 25.9 ug/ml ye düşer.
  6. COVID-19 tedavisi için kesin tedavi dozu bilinmemektedir. Doz daha önce inflüenzada elde edilen verilere dayanmakta, doz bulma çalışmaları devam etmekte.
  7. Parasetamol dahil bir çok ilaçla ciddi şekilde etkileşmekte
  8. JAPONLARDA: İlk dozda: Cmax 36.24 ug/ml, tmax (serum doruk düzeyine erişme süresi) 0.5 saat, kan düzeyi eğri altında kalan alan (AUC) 215.05 ug xsaat/ml
  9. AMERİKALILARDA: Cmax 36.23 ug/ml, Tmax 0.5 saat, AUC 73.27 Ugxhr/ml
  10. EBOLALI hastalarda etki elde etmek için yüksek doz kullanılmakta ve ilacın kan düzeyleri beklenen seviyelerin altında çıkmakta. COVID-19 da nasıl?
  11. 400 mg tek doz gıdalarla beraber verildiğinde Cmax anlamlı azalır. Yüksek dozlarda veya tekrarlanan dozlarda aldehit oksidaz geriye dönüşmez olarak inhibe olur https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Favipiravir#section=Toxicity

  1. SORU: JAPONLARLA AMERİKALILAR ARASINDA BU KADAR BÜYÜK FARMAKOKİNETİK FARKLILIK FUJİ FİRMASI TARAFINDAN GÖSTERİLDİĞİNE GÖRE TÜRKLERDEKİ DURUM NEDİR? HANGİ BİLGİYE DAYANARAK DOZ AYARLAMASI YAPILACAKTIR?

YAN ETKİLER:

  1. Tek doz toksisite çalışmalarında fare ve sıçanlarda letal doz oral ve in 2000 mg üstü
  2. Köpek ve maymunlarda 1000 mg üstü
  3. Hayvan deneylerinde tekrarlanan dozlarda:
    1. Eritrosit sayısında azalma
    2. Karaciğer fonksiyonlarında artış: AST, ALT, total bilirubin artışı
    3. Hepatositlerde (karaciğer hücrelerinde) vakuolizasyon artışı
    4. TERATOJENİK ETKİ (hamilelikte ve hamile kalırken kullanıldığında bebeklerde sakat doğumlar)
    5. ERKEKLERDE TESTİSLERDE HARABİYET VE SPERM BOZUKLUKLARI
    6. İnsanlardaki toksik etkiler henüz tam olarak bilinmemektedir. Hamilelerde ve hamile kalmayı düşünenlerde kesinlikle kullanılmamalıdır

Daha fazla bilgi:

  1. https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5713175/
  3. https://www.drugbank.ca/drugs/DB12466
  4. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Favipiravir#section=Toxicity
  5. Prospektüs ekli dosyada
  6. Detaylı bilgi: http://www.klinikfarmakoloji.com/editorden/etkisi-supheli-teratojenik-baska-bir-covid-ilaci-favipiravir

 

ÖNEMLİ NOT: ATABAY İLAÇ FİRMASI TARAFINDAN FAVİCOVİR'İN BİYOEŞDEĞERLİK ÇALIŞMASI YAPILMIŞTIR. UMARIZ SONUÇLAR DETAYLI BİR ŞEKİLDE AÇIKLANIR.

https://www.smartpatients.com/trials/NCT04406194

Bioequivalence Study of Favipiravir 200 mg Film Tablet (ATABAY, Turkey) Under Fasting Conditions

İndirilebilir Dosyalar